Jump to content

Recommended Posts

Konfetka

Советую всем прочитать. и считать процентное содержание эфиров в крови. дабы избежать пиков.

 

Период полураспада стероидов. 

Известно большое количество различных факторов, влияющих на действие лекарственных препаратов. Одним из основных и наиболее значимым является период полураспада соединения. Если брать медицинскую терминологию, то полураспад – это то время, за которое половина действующего вещества распадается, от начала употребления и до вывода из организма. Важным уточнением является то, что это не половина времени действия соединения в организме, а метаболизм половины всего вещества в организме. Так, к примеру, если ввести в организм 100 мг любого препарата с периодом полураспада 8 часов, то через этот промежуток времени в крови останется лишь 50 мг активной формы, еще через 8 часов – 25 мг. Для полного вывода вещества может потребоваться несколько таких периодов. 
Так, зная время полураспада, можно избежать взлетов и падения уровня стероидов в организме. 

Продление времени полураспада. 

В начале исследования стероидов, период их полураспада мешал созданию синтетических аналогов. Стероиды, которые вырабатываются самим организмом, вследствие их токсичности, имеют очень малый период полураспада. К примеру, обычный тестостерон имеет период полураспада всего пару минут и менее часа с момента инъекции до полного вывода. В метаболизме стероидов участвует печень, поэтому только крошечная часть попадает в кровь в нетронутом виде. Единственным выходом из этой проблемы было бы использование постоянных инъекций тестостерона. Но это, очевидно, неприятно и очень неудобно, поэтому у ученых появилась идея о продлении жизни тестостерона и других стероидных гормонов в организме. Ими были предложены 2 наиболее известных способа, которые и были в конечном итоге утверждены фармацевтической промышленностью. 

17-альфа алкилирование. 

Это процесс присоединения дополнительного углеродного атома к стероидной цепочке в 17-ой позиции. Он подавляет метаболическое действие 17-ой кето-группировки, встраиваясь в молекулу в альфа положение. 
Такой способ увеличивает период полураспада с минут до часов, однако этот способ также препятствует взаимодействию с андрогенными рецепторами. Такой способ идеале для оральных препаратов: пока печень пытается обработать модифицированный гормон, большая его часть без изменений поступает в кровь. однако все это оказывает токсический эффект на печень. что также плохо для организма. 

Эстерификация инъекционных стероидов.

Это процесс присоединения жирной кислоты к стероидным молекулам в 17-бета положение. Целью такой модификации является защита гидроксильной группировки в 17 позиции. Так как такие эфиры очень сложные, это затрудняет резкий подъем уровня препарата в крови, а так же позволяет организму постепенно расходовать данное вещество. Таким образом, время действия вещества увеличивается до нескольких недель, что позволяет поддерживать определенный уровень препарата в организме без скачков. 
Первый этап распада инъекционных стероидов – высвобождение гормонов из места инъекции (депо). Это может занять несколько дней (для большинства препаратов). Второй этап – период полураспада вещества в крови. Первый этап касается скорее личной заинтересованности, а второй полезен для любого пользователя.

  • Upvote 2

. Общие положения

...

10. Запрещается писать в личку администрации по вопросам консультации. Для это есть форумы, где пишите свои вопросы.

Link to post
Share on other sites
Terrator

Фармакокинетику нужно учитывать при расчете количества инъекций

Link to post
Share on other sites

Create an account or sign in to comment

You need to be a member in order to leave a comment

Create an account

Sign up for a new account in our community. It's easy!

Register a new account

Sign in

Already have an account? Sign in here.

Sign In Now
×
×
  • Create New...

Important Information

By using this site, you agree to our Terms of Use.