Структурные группы стероидов

[Штангист]

Стероиды находятся во многих видах животных и растений. Многие из этих соединений являются ядами, которые служат для отпугивания насекомых. Другие стероиды напротив способствуют росту в периоды стрессовых условий. У людей анаболические андрогенные стероиды составляют группу химических веществ, структурно связанных с холестерином.

Открытие и последующее выделение тестостерона — история, которая превышает полтора века исследований людей и животных. Большинство препаратов в настоящее время ( для людей и животных) являются синтетическими, в то время как естественными стероидами являются эстрогены и тестостерон.

Злоупотребляют в настоящее время именно синтетическими аналогами тестостерона.

Половые гормоны (стероиды) вводят свои клетки-мишени и связываются с внутриклеточными рецепторами в ЦНС, чтобы активировать генетический алгоритм, направленный на изменения в синтезе белков. Вместо нескольких часов, процесс ускоряется до минут.  

Анаболические андрогенные стероиды в медицине.

Хотя вопрос о незаконном использовании тестостерона пронизывает прессу, немногие знают, что этот мужской гормон и его синтетические аналоги имеют законное применение в медицине. Например для лечение конкретных заболеваний, таких как тестикулярная недостаточность, некоторые виды рака, анемия, травмы, мышечная дистрофия, мужской климакс. Эта двоякая роль , как эффективной фармотерапии различных нарушений и допинга в спорте, ставит эти соединения в один ряд с опиатами, седативно — снотворными препаратами и стимуляторами.

Андрогенная активность — побочный эффект.

Исследования на протяжении многих лет подтверждают, что нет чистых анаболических стероидов. Все известные в настоящее время соединения, которые обладают анаболической активностью, также обладают частично андрогенной активностью, поэтому их уместно называть анаболическими андрогенными стероидами. Было потрачено много сил на создание синтетических аналогов с высоким анаболическим эффектом и низкой андрогенной активностью. Хотя химики и говорили об успехе синтезированных аналогов, они все же обладали некоторой андрогенной активностью и побочными эффектами. Причем, побочные эффекты зависят, почти напрямую, от доз и имеют потенциал, чтобы нанести вред организму. К счастью, побочные эффекты практически всегда исчезают после отмены приема препарата, правда у женщин многие последствия остаются необратимыми. Спортсмены считают андрогенную активность нежелательной, так как она воздействует на кожу, печень, кровь и сердце.

Четыре структурно различных групп анаболических андрогенных стероидов:

1. тестостерон
2. 17-альфа-алкилированные производные тестостерона
3. 17-p-этерифицированные производные тестостерона
4. с измененным кольцом структурированных аналогов

Некоторые превращения тестостерона и  полная схема биосинтеза:

Тестостерон быстро метаболизируется в 17-альфа-алкилированные производные, разрушающиеся в дальнейшем более медленно. Таким образом, эти производные могут накапливаться и имеют длительное фармакологическое действие. Многие 17-альфа-алкилированные адрогены являются более гепатотоксическими (действуют на печень), поэтому токсичное действие на печень выше у таблетированных форм, чем у инъекционных, независимо от тарапевтических доз.

17-p-эретифицированные производные более жирорастворимые и, как таковые, медленно всасываются из места инъекции, что также влияет на длительность действия. Эти производные в конечном счете метаболизируются в тестостерон.

Привожу наглядную схему превращений, по ней хорошо ориентироваться по тому, что написано в статье выше:

[Alex_1982]

Молодца Штангист.Полезная информация.

[Konfetka]

умеют англо-саксы информацию подать, красиво, понятно, доступно даже с базовым знанием химии.